Bathar

An todhar (1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3- dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl) amino]butanoyl] -6,6-dimethyl-3-azabicyclo [3.1.0] tha hexane-2-carboxamide na stuth iom-fhillte agus sònraichte le diofar thagraidhean a dh’ fhaodadh a bhith ann. Buinidh an stuth seo do chlas ris an canar azabicyclohexane carboxamides, air a bheil fios gu bheil gnìomhachd bith-eòlasach cudromach aca.Is e todhar chiral a th’ ann, anns a bheil diofar stereocenters, air a chomharrachadh leis an t-sònrachadh (1R, 2S, 5S).Tha làthaireachd chirality cudromach oir faodaidh e buaidh mhòr a thoirt air feartan bith-eòlasach an togalaich agus eadar-obrachadh le targaidean bith-eòlasach.Tha an structar sònraichte agus an stereochemistry a’ tabhann chothroman airson sgrùdaidhean dàimh structar-gnìomh (SAR) agus prìomh optimization.Faodaidh luchd-rannsachaidh cungaidh-leigheis diofar roinnean den mholacile atharrachadh gus sgrùdadh a dhèanamh air mar a bheir na h-atharrachaidhean sin buaidh air an eadar-obrachadh le targaidean bith-eòlasach, leithid enzyman, gabhadan, no luchd-còmhdhail.Faodar an t-eòlas seo a chleachdadh an uairsin gus drogaichean nas cumhachdaiche agus nas roghnaiche a leasachadh airson diofar ghalaran.Tha proteases nan einnseanan aig a bheil pàirt riatanach ann an grunn phròiseasan bith-eòlasach agus a tha an sàs ann an galairean leithid aillse, HIV, agus eas-òrdughan sèid.Tha rèiteachadh sònraichte agus buidhnean gnìomh an t-saimeant seo ga dhèanamh na thagraiche gealltanach airson a bhith a’ leasachadh luchd-dìon protease le comas nas fheàrr agus roghnaiche.Faodar atharrachaidhean structarail a dhèanamh gus na feartan antibacterial no antifungal aige a neartachadh agus leantainn gu leasachadh riochdairean antimicrobial ùra. A bharrachd air an sin, tha làthaireachd buidheann trifluoroacetyl a’ ciallachadh gum faodadh comas a bhith aig an todhar mar prodrug.Tha stuthan nan todhar neo-ghnìomhach no nach eil cho gnìomhach a dh’ fhaodar a thionndadh gu cruth gnìomhach taobh a-staigh na bodhaig.Faodaidh a ’bhuidheann trifluoroacetyl a bhith na bhuidheann dìon masgaichte a dh’ fhaodar a ghlanadh gus am moileciuil dhrogaichean gnìomhach a leigeil ma sgaoil aig an làrach gnìomh a tha thu ag iarraidh.Faodaidh an ro-innleachd seo leasachadh a dhèanamh air bith-ruigsinneachd, solubility, no lìbhrigeadh gu stuthan sònraichte. -3-il]ethyl] -3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1. 0] tha hexane-2-carboxamide a’ cumail gealladh mar stuth luachmhor ann an rannsachadh cungaidh-leigheis agus leasachadh dhrogaichean.Tha an structar iom-fhillte aige, stereochemistry, agus buidhnean gnìomh a’ toirt grunn chothroman airson a bhith a’ dealbhadh agus a’ co-chur dhrogaichean ùra, a’ sgrùdadh casg protease, a’ leasachadh riochdairean antimicrobial, agus a’ cleachdadh ro-innleachdan toraidh.Dh’ fhaodadh tuilleadh rannsachaidh agus sgrùdadh air a ghnìomhachdan bith-eòlasach agus a chomas cungaidh-leigheis leantainn gu adhartasan ann an grunn raointean teirpeach.