Bathar

(+) - (3R,5S), tert-Butyl 7-[4- (4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2- (N-methyl-N-methylsulphonylamino)-pyrimidin-5-yl] -3,5 -dihydroxy-6 (E) -heptenate, ris an canar cuideachd R1.5 no tert-butyl-rosuvastatin, na stuth ceimigeach le tagraidhean a dh’ fhaodadh a bhith ann anns a ’ghnìomhachas cungaidh-leigheis. de dhrogaichean ris an canar statins.Bidh e ag obair le bhith a 'cur bacadh air enzyme ris an canar HMG-CoA reductase, a tha an sàs ann a bhith a' dèanamh cholesterol anns a 'bhodhaig.Tha R1.5 mar thoradh air rosuvastatin anns a bheil buidheann tert-butyl ceangailte ris a’ mholacile, a’ toirt seachad feartan a bharrachd agus buannachdan a dh’ fhaodadh a bhith ann.Coltach ri rosuvastatin, faodar R1.5 a chleachdadh gus ìrean cholesterol LDL a lughdachadh, ris an canar cuideachd cholesterol “dona”, agus triglycerides san fhuil.Dh’ fhaodadh gum bi feartan cungaidh-leigheis nas fheàrr aig an todhar seo, leithid barrachd bith-ruigsinneachd no seasmhachd nas fheàrr, an taca ris a’ dhroga phàrant.A bharrachd air an sin, faodaidh a’ bhuidheann tert-butyl cur ri solubility agus sùbailteachd cumadh an t-saimeant, ga dhèanamh freagarrach airson diofar shiostaman lìbhrigidh dhrogaichean.Faodaidh a’ bhuidheann tert-butyl a bhith mar bhuidheann dìon, a’ ceadachadh leigeil ma sgaoil fo smachd rosuvastatin ann am figheagan no buill-bodhaig sònraichte, leithid an grùthan.Faodaidh an ro-innleachd seo èifeachd an druga a leasachadh agus fo-bhuaidhean a lùghdachadh le bhith a' meudachadh a chuimseachadh aig an làrach targaid fhad 'sa tha e a' lùghdachadh a bhith fosgailte do stuthan neo-thargaid.Tha structar iom-fhillte an togalaich a 'toirt seachad àrd-ùrlar airson tuilleadh atharrachaidhean agus derivatizations.Faodaidh luchd-rannsachaidh R1.5 a chleachdadh mar phrìomh cho-chruinneachadh gus dàimhean gnìomhachd-structar a sgrùdadh agus analogs ùra a leasachadh le comas nas fheàrr, taghadh, no ìomhaighean teirpeach nas fheàrr.Faodaidh sgrùdaidhean leithid seo cur ri leasachadh statins ùr-nodha agus nas èifeachdaiche no riochdairean lughdachadh cholesterol eile. -2- (N-methyl-N-methylsulphonylamino) -pyrimidin-5-yl] -3,5-dihydroxy-6 (E) -heptenate (R1.5 no tert-butyl-rosuvastatin) a 'cumail gealladh mar stuth cungaidh-leigheis airson làimhseachadh hyperlipidemia agus galaran cardiovascular.Faodaidh an structar sònraichte aige, còmhla ris a’ bhuidheann tert-butyl, buannachdan a thoirt seachad leithid pharmacokinetics leasaichte, lìbhrigeadh dhrogaichean cuimsichte, agus cothroman airson tuilleadh leasachadh dhrogaichean.Tha feum air tuilleadh rannsachaidh agus leasachaidh gus làn sgrùdadh a dhèanamh air comas R1.5 ann an raon cungaidh-leigheis.