Bathar

4-[6-(6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido[2,3-d] pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-il] - Tha piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester na mheasgachadh a dh’ fhaodadh a bhith air a chleachdadh ann an rannsachadh cungaidh-leigheis agus leasachadh dhrogaichean.Tha an structar iom-fhillte agus na buidhnean gnìomh aige a’ tabhann diofar chothroman airson sgrùdadh agus sgrùdadh a dhèanamh air na tagraidhean teirpeach aige. Tha aon chleachdadh a dh’ fhaodadh a bhith aig an todhar seo ann an raon oncology.Tha làthaireachd a’ bhuidheann bromo agus am pyrido[2,3-d] pyrimidin moiety a’ moladh gum faodadh gnìomhachd an-aghaidh aillse a bhith ann.Tha am buidheann bromo ainmeil airson a chomas casg a chuir air fàs cealla agus apoptosis a bhrosnachadh ann an ceallan aillse.A bharrachd air an sin, tha an sgafall pyrido [2,3-d] pyrimidin air a bhith co-cheangailte ri buaidhean an-aghaidh iomadachd agus an-aghaidh tumhair.Mar sin, faodar an todhar seo a sgrùdadh tuilleadh airson a chomas mar àidseant ùr an-aghaidh aillse. - bacadh eanchainn.Tha an togalach seo a’ fosgladh a’ chothruim a bhith ga chleachdadh ann a bhith a’ leasachadh dhrogaichean a tha ag amas air galairean an t-siostam nearbhach meadhanach, leithid eas-òrdughan eanchainn.Faodar an todhar atharrachadh gus a bhith nas roghnaiche agus comasach an aghaidh targaidean sònraichte a tha an sàs anns na galairean sin.Is e stuthan neo-ghnìomhach a th 'ann an stuthan a dh'fhaodar a thionndadh gu riochdan gnìomhach taobh a-staigh a' bhodhaig.Faodaidh a ’bhuidheann tert-butyl ester a bhith na bhuidheann dìon, a’ cur casg air gnìomhachd ro-luath an druga mus ruig e an làrach gnìomh a tha thu ag iarraidh.Cho luath ‘s a ruigeas e an inneal no na ceallan targaid, faodaidh am buidheann eistear a bhith air a ghlanadh gu enzymatically, a’ leigeil ma sgaoil am moileciuil dhrogaichean gnìomhach.Faodaidh iad sin a bhith eadar kinases gu gabhadairean ceangailte ri pròtain G, a rèir nan atharrachaidhean a chaidh a dhèanamh air a’ phrìomh structar.Faodaidh an todhar seo a bhith na thoiseach tòiseachaidh airson sgrùdaidhean dàimh structar-gnìomhachd agus a bhith a’ stiùireadh optimization gus luchd-dìon cumhachdach agus roghnach a leasachadh airson targaidean teirpeach sònraichte. -oxo-7,8-dihydro-pyrido [2,3-d] pyrimidin-2-ylamino)-pyridin-3-yl] -piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester a’ nochdadh comas ann an grunn raointean de sgrùdadh cungaidh-leigheis.Faodar an structar sònraichte agus na buidhnean gnìomh aige a sgrùdadh tuilleadh airson gnìomhachd an-aghaidh aillse, leasachadh dhrogaichean sa mheadhan siostam nearbhach, ro-innleachdan toraidh, agus casg roghnach enzyme no gabhadair.Dh’ fhaodadh sgrùdadh leantainneach agus optimization den todhar seo leantainn gu lorg roghainnean teirpeach ùra le èifeachdas nas fheàrr agus sònrachas targaid.