Bathar

6-Acetyl-8-cyclopentyl-5-methyl-2-[5-(1-piperazinyl)-2-pyridinyl] amino] pyrido [2,3-d] pyrimidin-7 (8H) - tha aon hydrochloride na todhar le tagraidhean a dh’ fhaodadh a bhith ann an rannsachadh cungaidh-leigheis agus leasachadh dhrogaichean.Tha an structar moileciuil sònraichte aige a’ toirt chothroman airson sgrùdadh a dhèanamh air na cleachdaidhean teirpeach aige.Tha làthaireachd a’ bhuidheann acetyl a’ moladh eadar-obrachadh a dh’ fhaodadh a bhith ann le enzyman a tha an sàs ann am pròiseasan cealla.Dh'fhaodadh gum bi buaidhean bacaidh aige air enzyman mar kinases no proteases, ga fhàgail na thagraiche gealltanach airson leasachadh luchd-bacadh enzyme sònraichte.Leigidh an togalach seo leis faighinn thairis air cnapan-starra bith-eòlasach gu furasta, ag àrdachadh a chomas mar thagraiche dhrogaichean.Dh'fhaodadh gu bheil e air barrachd permeability agus bith-ruigsinneachd, ga dhèanamh freagarrach airson rianachd beòil agus cuairteachadh siostamach.Tha derivatives Piperazine air an aithneachadh gu farsaing ann an ceimigeachd cungaidh-leigheis airson an gnìomhan bith-eòlasach.Faodaidh a’ bhuidheann piperazine cur ri ceangal gabhadan agus feartan cungaidh-leigheis atharrachadh.A bharrachd air an sin, bidh am buidheann pyridine gu tric an sàs ann an eadar-obrachadh ligand-receptor, oir faodaidh siostaman fàinne pyridine ceanglaichean hydrogen a chruthachadh le làraich gabhadair sònraichte.Tha na togalaichean sin a’ dèanamh an todhar seo mar ligand a dh’fhaodadh a bhith ann airson diofar ghabhadan, a’ gabhail a-steach gabhadairean ceangailte ri pròtain G. A’ beachdachadh air an sgafall pyrido[2,3-d] pyrimidinone agus làthaireachd a’ bhuidheann piperazine, faodar an todhar a sgrùdadh mar àidseant an-aghaidh aillse. .Dh’ fhaodadh e buaidhean cytotoxic a nochdadh an aghaidh cheallan aillse tro bhith a’ bacadh slighean comharrachaidh sònraichte co-cheangailte ri iomadachadh cealla.A bharrachd air an sin, faodar cridhe pyrido[2,3-d] pyrimidinone an todhar atharrachadh gus cuimseachadh air galairean no suidheachaidhean sònraichte.Le bhith a’ toirt a-steach buidhnean gnìomh no luchd-ionaid iomchaidh, faodar an taghadh agus an comas a leasachadh, a’ ceadachadh leasachadh riochdairean teirpeach fìor shònraichte. piperazinyl) -2-pyridinyl] amino] pyrido [2,3-d] pyrimidin-7 (8H) - tha aon hydrochloride a ’cumail comas ann an grunn raointean de sgrùdadh cungaidh-leigheis.Tha na feartan structarail aige a’ ceadachadh sgrùdadh a dhèanamh air casg enzyme, ceangal gabhadan, agus gnìomhachd an-aghaidh aillse.Dh’ fhaodadh tuilleadh sgrùdaidh agus optimization den phrìomh structar aige tagraichean dhrogaichean ùra a thoirt gu buil le èifeachdas agus sònrachas nas fheàrr airson grunn thargaidean teirpeach.