Bathar

Tha Indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO1) agus tryptophan 2,3-dioxygenase (TDO) nan dà einnsean a tha eadar-dhealaichte ann an structar aig a bheil cuairteachadh clò eadar-dhealaichte agus dreuchdan eòlas-inntinn, ach tha an dà chuid a’ toirt buaidh air tionndadh tryptophan gu N-formylkynurenine (NFK).Tha IDO1 air a dhearbhadh gu clinigeach mar thargaid dhrogaichean moileciuil beag airson aillse, fhad ‘s a tha sgrùdaidhean preclinical a’ nochdadh gum faodadh TDO a bhith na thargaid airson immunotherapy aillse agus galair neurodegenerative.Tha sinn air measadh sgrìonaidh àrd-thruaillidheachd a leasachadh airson IDO1 agus TDO stèidhichte air probe ceimigeach ùr-nodha, NFK Green, a bhios ag ath-fhreagairt gu sònraichte le NFK gus moileciuil uaine flùraiseach a chruthachadh le tonn-tonn excitation de 400 nm agus tonn sgaoilidh de 510 nm.Bidh sinn a’ toirt seachad a’ chiad choimeas taobh-ri-taobh de ghrunn luchd-bacadh foillsichte de IDO1 agus TDO agus a’ nochdadh gu bheil an neach-dìon preclinical IDO1 Compound 5l a’ nochdadh tar-reactivity cudromach le TDO, fhad ‘s a chaidh taghadh coimeasach luchd-bacadh foillsichte eile a dhearbhadh.Chaidh freagarrachd airson sgrìonadh àrd-thoradh de na measaidhean a dhearbhadh le bhith a’ sgrìonadh leabharlann de 87,000 stuth ceimigeach ann an cruth 384- no 1536-tobar.Mu dheireadh, tha sinn a’ sealltainn gum faodar an assay a chleachdadh cuideachd gus comas cheallan a thomhas gus tryptophan a mheatabolachadh agus gus comas cealla luchd-dìon IDO1 agus TDO a thomhas.