Bathar

Chaidh Telithromycin a chuir air bhog an toiseach sa Ghearmailt mar làimhseachadh beòil aon uair san latha airson galairean analach a’ toirt a-steach neumonia a chaidh fhaighinn leis a’ choimhearsnachd, dian-fhàs bacteriach de bronchitis leantainneach, sinusitis acute agus tonsillitis / pharyngitis.Is e an toradh leth-synthetic seo den macrolide erythromycin nàdarra a’ chiad ketolide air a mhargaidheachd, clas ùr de antibiotaicean anns a bheil C3-ketone an àite a’ bhuidheann L-cladinose.Bidh an àidseant antibacterial fàinne le 14 ball a’ cur casg air synthesis pròtain bacterial le bhith a’ ceangal dà raon den fho-aonad 50S de ribosomes bacterial.Tha e a’ sealltainn gnìomhachd làidir in vitro an-aghaidh pathogens analach cumanta a’ toirt a-steach Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis agus Streptococcus pyogenes a bharrachd air pathogens neo-àbhaisteach eile.Tha a 'bhuidheann 3-keto a' toirt seachad barrachd seasmhachd searbhach agus lùghdachadh inntrigidh de dh 'ionnsaigh macrolide-lincosamide-streptogramin B a tha gu tric air fhaicinn le macrolides.Tha coltas gu bheil am fuigheall carbamate C11-C12 a chaidh a chuir na àite chan ann a-mhàin ag àrdachadh dàimh airson an làrach ceangail ribosomal ach cuideachd gus an todhar a dhèanamh seasmhach an aghaidh hydrolysis esterase agus gus strì a sheachnadh mar thoradh air cuir às do macrolides bhon chill le pumpa efflux air a chòdachadh leis a ’ghine mef ann an cuid de pathogenan. .Tha Telithromycin an dà chuid na neach-dìon farpaiseach agus na substrate de CYP3A4.Ach, eu-coltach ri grunn macrolides leithid troleandomycin, chan eil e na ionad metabolite casg seasmhach CYP P-450 Fe2 + -nitrosoalkane a dh’ fhaodadh a bhith hepatotoxic.Tha an droga air a fhulangas gu math agus air a chuairteachadh gu math a-steach do fhigheagan sgamhain, secretions bronchial, tonsils agus seile.Tha e coltach gu bheil e gu math dùmhail ann an gràinneagan azurophil de neutrophils polymorphonuclear agus mar sin a’ comasachadh lìbhrigeadh gu na bacteria phagocytosed.