Bathar

Buaidh innealan-glanaidh air gnìomhachd P-glycoprotein atpase: eadar-dhealachaidhean ann am buaireadh gnìomhachd basal agus verapamil.

Tha P-glycoprotein (P-gp), glycoprotein membran plasma co-cheangailte ris an phenotype an aghaidh ioma-dhrogaichean, an urra ris an efflux a tha an urra ri ATP de dhiofar dhrogaichean amphiphilic.A’ cleachdadh bileagan membran a chaidh ullachadh bhon loidhne cealla ioma-dhrogaichean DC-3F / ADX, rinn sinn sgrùdadh air buaireadh an basal (ie às aonais droga) agus gnìomhan ATPase P-gp a tha an urra ri verapamil air an adhbhrachadh le diofar innealan-glanaidh, aig neo-solubilizing, a bharrachd air solubilizing, dùmhlachd.Chaidh sùil a chumail air an t-solusachadh membran adhartach le barrachd dùmhlachd glanaidh le deuchainnean sgaoilidh solais agus centrifugation.Airson co-chruinneachaidhean glanaidh neo-solubilizing, bhrosnaich a h-uile inneal-glanaidh a chaidh a dhearbhadh ach a-mhàin DOC casg pàirt de ghnìomhachd P-gp ATPase, nach robh co-cheangailte ris na tha de na diofar innealan-glanaidh a chaidh a dhearbhadh anns na buill-bodhaig.Tha mion-sgrùdadh air gnìomhachd P-gp air a bhrosnachadh le verapamil a’ nochdadh gu bheil gnìomhachd P-gp ATPase air a mhodaladh gu eadar-dhealaichte leis na diofar innealan-glanaidh aig dùmhlachdan neo-solubilizing.Mar sin, tha eadar-obrachaidhean sònraichte eadar P-gp agus innealan-glanaidh nas dualtaiche tachairt seach buaireadh membran cruinne.Às deidh solubilization leis na diofar innealan glanaidh a chaidh a dhearbhadh, cha mhòr nach deach gnìomhachd basal P-gp ATPase a bhacadh gu tur, ach a-mhàin an làthair CHAPS a bha comasach air a’ ghnìomhachd seo a ghleidheadh ​​​​aig ìre a bha coltach ris an ìre a chaidh a thomhas ann am membran dùthchasach.Ach, chaidh an gnìomhachd P-gp ATPase air a bhrosnachadh le verapamil a chall aig àm solubilization P-gp le CHAPS, ach chaidh fhaighinn air ais às deidh lagachadh CHAPS fon ìre micellar èiginneach aige.Tha na beachdan sin a’ nochdadh eadar-obrachaidhean sònraichte eadar moileciuilean P-gp agus CHAPS taobh a-staigh na micelles measgaichte.Gu h-iomlan, tha an dàta againn a tha a’ nochdadh eadar-obrachaidhean sònraichte P-gp / innealan-glanaidh co-chòrdail ri far a bheil na làraich còmhdhail dhrogaichean air raointean transmembrane P-gp.